هیپرتانسیون
درمان درازمدت آنژین صدری پایدار
انفارکتوس میوکارد(MI)
پروفیلاکسی سردرد میگرنی
فهرست آنچه می‌خوانید:
اشکال دارویی تیمولول Timolol Maleate
Tab : 10 mg
مصرف در دوران حاملگی تیمولول Timolol Maleate
C – مطالعات کافی درباره مصرف داروی این گروه در حیوانات نشان داده است که این دارو اثرات جانبی دارد ولی مطالعات کافی برای انسان در دسترس نیست. با اینحال منافع استفاده از دارو در زنان حامله ممکن است در مقابل خطرات احتمالی آن بیشتر باشد. یا اینکه هیچ گونه مطالعه ای در حیوانات و یا مطالعات کافی در انسان وجود ندارد
مکانیزم اثر تیمولول Timolol Maleate
پروپرانولول به طور غیر انتخابی هر دو گیرنده ?۲ ( موجود در برونشیل ها و عضلات عروقی )و ?۱( موجود در عضله قلب ) را مسدود کرده و از آثار کرونوتروپیک ، اینوتروپیک و گشاد کنندگی عروق حاصل از تحریکات آدرنرژیک ممانعت می کند.پروپرانولول دارای اثار تثبیت کنندگی غشاء ( MSA) شبیه کینیدین بوده و به این ترتیب در دوزهای بالاتر از مقادیر درمانی و در Over Dose پتانسیل عمل قلب را تحت تاثیر قرار می دهد . پروپرانولول و سایر مسدود کننده های گیرنده ? موجب کاهش قدرت انقباضی میوکارد ، کاهش تعداد ضربانات قلب ، کاهش فشار خون و کاهش نیاز عضله قلب به اکسیژن شده و به این ترتیب این دسته از داروها ضد آریتمی و ضدآنژین صدری هستند.پروپرانولول و سایر داروهای این دسته با چند مکانیسم موجب کاهش فشار خون در بیماران مبتلا به هیپرتانسیون اولیه هستند ، بدون اینکه ایجاد هیپوتانسیون وضعیتی کنند :
کاهش برون ده قلبی : این اثر در طول ورزش و در افراد با فعالیت زیاد با ارزش تر است . جلوگیری از ترشح رنین از سلول های ژوکستاگلومرول نفرون ها و متعاقب آن کاهش آنژیوتانیسن II سرمی . کاهش برون ده سمپاتیکی از دستگاه عصبی مرکزی . جلوگیری از آزاد شدن نوراپی نفرین از نورون های پس سیناپسی سمپاتیکی . پروپرانولول به دلیل انسداد گیرنده های ?۲ آدرنرژیک موجود در برونشیول ها ، در افرادآسمی موجب برونکواسپاسم می شود . پروپرانولول و سایر داروهای این گروه موجب پوشاندن علایم هیپوگلیسمی مانند تاکی کاردی در افراد دیابتیک می شود . به علاوه در افراد دیابتیک بازگشت سطح گلوکوز خون به حالت عادی در هیپوگلیسمی متعاقب مصرف انسولین به تعویق می اندازد. سطح تری گلسیرید معمولا با مسدد های گیرنده ? افزایش می یابد اما کلسترول سرم مشخصا تغییر نمی کند. به دلیل حلالیت در چربی بالای این دارو ، پراپرانولول از سد خونی – مغزی (BBB) و جفت عبور کرده و در شیر وارد می شود
۹۰% تیمولول مصرف شده از راه دستگاه گوارش جذب می شود . ۵۰% آن به جریان خون می رسد . حداکثر اثر دارو ۲-۱ ساعت پس از مصرف خوراکی آن حاصل می شود . در شیر مادر توزیع می شود . ۸۰% متابولیسم تیمولول در کبد انجام شده و متابولیت های غیر فعال آن ایجاد می شوند . دفع دارو از طریق ادرار صورت می گیرد
تداخلات مهم تیمولول Timolol Maleate
موارد منع مصرف تیمولول Timolol Maleate
بتابلاکر ها در صورت وجود برادی کاردی سینوسی ، بلوک قلبی بیش از درجه یک ، شوک کاردیوژنیک ، نارسایی احتقانی قلبی مگر آن که در نتیجه تاکی آریتمی قابل درمان با بتابلاکر باشد و در موراد حساسیت به دارو منع مصرف دارند .
پروپرانولول به علاوه در آسم یا انقباض برونش ، همچنین در بیماری انسداد مزمن و شدید ریوی منع مصرف دارد .
در مبتلایان به سندرم ولف ، پارکینسون ،وایت در برخی موارد بعد از آن که پروپرانولول حتی به میزان ۵ میلی گرم به بیمار تجویز شد ، برادی کاردی شدید که نیاز به ضربان ساز (Pacemaker)داشته باشد ، عارض شود .
در مبتلایان به بیماری های عروقی محیطی ، از آنجایی که بتابلاکرها برون ده قلب را کاهش می دهند ، ممکن است علایم بیماری را تشدید کنند . مصرف داروی پروپرانولول در بیماری فئوکروموسیتوما خطرناک است مگر آن که استفاده از داروهای مسدد گیرنده آلفا پیش از آغاز شده باشد .
مواردی از آنافیلاکسی با علایم افت شدید فشار خون ، برادی کاردی همراه یا بدون بلوک گره AV، برونکواسپاسم شدید ، کهیر و آنژیوادم به دنبال مصرف بتابلاکرها گزارش شده است که در مواردی به مرگ منجر شد . در برخی موارد حساسیت ناشی از این دارو ها به اپی نفرین مقاوم بوده است . توصیه می شود که مصرف داروهای مسدد گیرنده بتا دست کم ۴۸ ساعت پیش از دریافت داروی بیهوشی قطع شود . در صورت نیاز به مصرف هم زمان از کمترین دوز بتابلاکر با احتیاط بسیار استفاده شود
بی خطر بودن و کارآیی پروپرانولول در کودکان ثابت نشده است و تجویز وریدی آن در این گروه سنی توصیه نمی شود گرچه از پروپرانولول خوراکی در کودکان استفاده می شود .
در بیمارانی که از سایر داروهای ضد فشار خون استفاده می کنند ، در موارد اختلالات کلیوی ، برونکواسپاسم های غیر آلرژیک ، بیماری کبدی ، دیابت شیرین ( ممکن است علایم هیپوگلیسمی را پنهان کند ) ، تیروتوکسیکوز ( ممکن است برخی علایم بیماری را پوشش دهد) ، درخانم های باردار و در دوران شیردهی با احتیاط تجویز شود .
نیمه عمر تیمولول در نارسایی خفیف کلیه بدون تغییر می ماند و مگر نارسایی پیشرفته کلیه ، این دارو نیازی به اصلاح دوز ندارد
مصرف تیمولول Timolol Maleate در دوران شیردهی
تجویز ۵۰برابرحداکثر دوز مجاز انسان به خرگوش با ناهنجاری های جنینی همراه نبوده است ولی همین دوز سبب ایجاد تاخیر در استخوانی شدن جنین موش (RAT) شده است . در مورد اثر این دارو بر جنین انسان اطلاعات کافی در دسترس نیست و بهتر است با احتیاط در زمان بارداری مصرف شود.
تیمولول در شیر مادر ترشح می شود. اگرچه با مصرف داروهای بتابلوکر به وسیله مادر شیرده ، عوارض جانبی خاصی در نوزاد این مادران گزارش نشده است . ولی جهت جلوگیری از بروز علایم ناشی از مهار گیرنده ? آدرنرژیک ( نظیرهیپوگلیسمی ، دیسترس تنفسی ، هیپوتانسیون و برادی کاردی ) در شیرخوار ،مصرف این دارو در دوران شیردهی باید با احتیاط انجام شود و شیرخوار نیز مرتب پایش شود
اشکال دارویی تیمولول Timolol Maleate
قطره چشمی تیمولول داروپخش ۰.۵%
قطره چشمی تیموبایول
قطره چشمی اپتیمول ۰.۵%
TIMOLOL DAROU PAKHSH 0.5% 5ML OPH DROP
TIMOBIOL 0.5% OPH DROP
OPTIMOL 0.5%OPH DROP