سیرولیموس

Sirolimus

جلوگیری از رد پیوند

اشکال دارویی سیرولیموس

Tab : 1 mg

مصرف در دوران حاملگی سیرولیموس

C - مطالعات کافی درباره مصرف داروی این گروه در حیوانات نشان داده است که این دارو اثرات جانبی دارد ولی مطالعات کافی برای انسان در دسترس نیست. با اینحال منافع استفاده از دارو در زنان حامله ممکن است در مقابل خطرات احتمالی آن بیشتر باشد. یا اینکه هیچ گونه مطالعه ای در حیوانات و یا مطالعات کافی در انسان وجود ندارد

مصرف در دوران شیر دهی سیرولیموس

هیچ مطالعات کنترل شده ای جهت بررسی بی خطر بودن مصرف دارو در زنان بارداری انجام نشده است لذا مصرف دارو فقط در صورتی که سود آن خیلی بیشتر از مضرات آن باشد توصیه نمی شود از طرفی هیچ شواهدی هم مبنی بر ترشح سیرولیموس در شیر مادر وجود ندارد ولی با توجه به وجود احتمال بروز عوارض جانبی در نوزادان شیرخوار با سیرولیموس توصیه نمی شود که این دارو در زنان شیر ده مصرف نشود یا طی دوره درمانی با این دارو شیردهی متوقف شود

مکانیزم اثر سیرولیموس

سیرولیموس یک عامل سرکوبگر ایمنی است که با مهار فعال شدن و تکثیر لنفوسیت های Tکه در پاسخ تحریک آنتی ژنیک و تحریک سیتوکادین رخ می دهد، عمل می کند. از طرفی این دارو تشکیل آنتی بادی را مهار می کند. این ترکیب یک ترکیب ماکرولیدی است. محلول خوراکی سیرولیموس به دنبال مصرف خوراکی سریع الاثر جذب می شود و زمان رسیدن به پیک غلظت پلاسمایی آن در یک تک دوز و افراد سامل تقریبا یک ساعت و در دوزهای متعدد و افراد دریافت کننده کلیه تقریبا 2 ساعت است. فراهمی زیستی سیرولیموس خوراکی ( محلول ) تقریبا 14 درصد است. اما فراهمی زیستی دارو در فرم قرص حدودا 27 درصد است. از اینرو محلول و قرص سیرولیموس از لحاظ فارماکوکینتیکی معادل هم نیستند . حجم توزیع متوسط دارو 12±7/52L/kg است و به طور وسیع حدود ( 92%) به پروتئین های پلاسما، به طور عمده آلبومین پلاسما باند می شود البته به ?1 گلیکوپروتئین اسید و لیپوپروتئین هم باند می شود. متابولیزه شدن دارو هم از طریق CYP-P450 3A4 و هم از طریق P-Glycoprotein صورت می گیرد و بیشتر از طریق O دمتیاسیون با هیدروکسیلاسیون متابولیزه می شود. هت متابولیت اصلی این ترکیب از جمله هیدروکسی، دمتیل و هیدروکسی دمتیل در کل خون بدنی قابل تشخیص است. که البته این متابولیت ها در نمونه ادرار و مدفوع نیز دیده می شوند بعد از یک تک دوز از دارو در داوطلبین سالم 91 درصد دارو در مدفوع و 2/2در صد آن در ادرار دفع می شود.

تداخلات مهم سیرولیموس

آمینوگلیکوزید، آمفوتریسین و دیگر داروهای نفروتوکسیک در صورتی که با سیرولیموس به صورت هم زمان مصرف شوند باید با احتیاط کامل در این مورد رعایت شود. بروموکریپتین، سایمتیدین، کلاریترومایسین، دانازول، فلوکونازول، ریتوناویر، نیکاردپین، وراپامیل داروهای مهارکننده CYP450 باعث کاهش متابولیزه شدن سیرولیموس و در نتیجه افزایش سطح پلاسمایی دارو می شوند از اینرو بیمار را باید دقیقا تحت کنترل قرار داد. سیکلوسپورین نیز سطح خونی، سیرولیموس را افزایش می دهد از اینرو سیرولیموس را4 ساعت پس از سیکلوسپورین باید استفاده کرد. فیبرات ها و مهار کننده های HMG-CoA ردوکتاز خطر را بدومیولیز ناشی از سیرولیموس را افزایش می دهد. کتوکونازول نیز سرعت و سطح جذب سیرولیموس را افزایش می دهد، پس نباید این دو را با هم به کار برد آب گریپ فروت هم متابولیسم سیرولیموس را کاهش میدهد.

موارد منع مصرف سیرولیموس

از مصرف دارو در بیماران حساس به دارو، اجزا یا مشتقات آن خودداری شود. در بیماران دچار هیپرلیپدمی، اختلالات عملکرد کلیه مصرف دارو بایدبا احتیاط صورت گیرد. اثر و بی خطر بودن مصرف دارو در بیماران دریافت کننده ریه و کبد پیونده اثبات نشده است لذا استفاده از سیرولیموس به عنوان عامل سرکوبگر ایمنی در این بیماران توصیه نمی شود.

شرایط نگهداری سیرولیموس

محلول خوراکی را دور از نور آفتاب در دمای 2 تا 8 درجه سانتی گراد یخچال نگهداری کنید و بعد از بازکردن بسته بندی در عرض 1 ماه مصرف شود. قرص سیرولیموس را نیز در دمای 20 تا 25 درجه سانتی گراد و در ظرف عایق نور و با در محکم نگهداری کنید.

مجوز ها و تاییدیه ها